Whakaahuatanga Hua
Ko te Retatrutide he peptide agonist takitoru hou e aro ana ki te kaikawe glucagon (GCGR), ki te kaikawe insulinotropic polypeptide (GIPR), me te glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R). Ka whakahohehia e Retatrutide te GCGR tangata, GIPR, me te GLP-1R me nga uara EC50 o 5.79, 0.0643, me 0.775 nM, me te kiore GCGR, GIPR, me te GLP-1R me nga uara EC50 o 2.32, 0.191, me te 0.194 nM. He taputapu rangahau nui i roto i te rangahau mo te momona me te mate metabolic.
Ko te Retatrutide e kaha te whakahohe i te ara tohu GLP-1R me te whakaihiihi i te hunanga o te insulin e whakawhirinaki ana ki te huka ma te mahi i runga i nga kaiwhakawhiwhi GIP me te GLP-1. Ko tenei peptide waihanga e whakaatu ana i nga ahuatanga hypoglycemic kaha, kua whakawhanakehia hei puhui mate huka mo te mate huka Momo 2 (T2D). Ka whakatairanga i te tukunga o te insulin me te peehi i te hunanga o te glucagon i runga i nga tikanga e whakawhirinaki ana ki te huka.
I tua atu, kua whakaatuhia a Retatrutide ki te whakaroa i te puhanga o te kopu, ki te whakaheke i nga taumata huka toto nohopuku me muri i muri i te kai, ka whakaiti i te kai kai, ka paheke te taumaha o te tinana ki nga tangata whai T2D.
Mahi Koiora
Ko te Retatrutide (LY3437943) he peptide-lipid-conjugated kotahi e mahi ana hei agonist kaha o te GCGR tangata, GIPR, me te GLP-1R. Ka whakatauritea ki te glucagon tangata taketake me te GLP-1, he iti ake te kaha o Retatrutide i te GCGR me te GLP-1R (0.3× me te 0.4×, ia) engari e whakaatu ana i te kaha whakarei ake (8.9×) i te GIPR i whakaritea ki te glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP).
Hangahanga Mahi
I roto i nga rangahau e pa ana ki nga kiore mate huka me te nephropathy, ko te whakahaere a Retatrutide i tino whakahekehia te albuminuria me te whakapai ake i te reeti filtration glomerular. Ko tenei paanga whakamarumaru e pa ana ki te whakahohe i te ara tohu tohu GLP-1R/GR, e takai ana i nga mahi anti-inflammatory me te anti-apoptotic i roto i te kiko whatumanawa.
Ko te Retatrutide hoki e whakarereke tika ana i te uruhanga o te glomerular, e whakanui ana i te kaha o te kukū mimi. Ko nga kitenga tuatahi e kii ana, ka whakatauritea ki nga maimoatanga mate whatukuhu tawhito penei i te aukati ACE me nga ARB, ka whakaputahia e Retatrutide te whakahekenga o te albuminuria i muri i te wha wiki noa o te maimoatanga. I tua atu, kua kaha ake te kaha ki te whakaheke i te pehanga toto systolic atu i nga kaiwhakawaa ACE me nga ARB, kaore he paanga kino nui i kitea.
Painga taha
Ko te nuinga o nga paanga kino o te Retatrutide ko te gastrointestinal i roto i te ahua, tae atu ki te nausea, te korere, te ruaki, me te paopao. Ko enei tohu he ngawari ki te ngawari, ka whakatauhia ma te whakaheke i te horopeta. Tata ki te 7% o nga marau i kii hoki i nga kare o te kiri kiri. I kitea te pikinga o te tere o te ngakau i nga wiki 24 i roto i nga roopu nui ake te horopeta, i muri mai ka hoki mai ki nga taumata taumata.