Ko te Vardenafil Dihydrochloride e rongoa ana i te mate erectile 224785-91-5

Mahi Rongoa
Ko tenei tarukino he momo phosphodiesterase momo 5 (PDE5) aukati. Ka taea e te whakahaere waha o tenei tarukino te whakapai ake i te kounga me te roanga o te whakaturanga, me te whakapai ake i te angitu o te oranga moepuku i roto i nga turoro tane e mate ana i te erectile. Ko te timatanga me te tiaki i te hanga penile e pa ana ki te whakangā o nga pūtau uaua maeneene cavernosal, me te cyclic guanosine monophosphate (cGMP) he takawaenga mo te whakangā o nga pūtau uaua maeneene cavernosal. Ko tenei rongoa ka aukati i te pirau o te cGMP ma te aukati i te momo phosphodiesterase 5, na reira ka whakaemihia te cGMP, te whakangā o te uaua maeneene o te corpus cavernosum, me te hanga o te ure. Ka whakaritea ki te phosphodiesterase isozymes 1, 2, 3, 4, me te 6, he nui te whiriwhiringa o tenei tarukino mo te momo 5 phosphodiesterase. Ko etahi o nga raraunga e whakaatu ana ko tana whiriwhiringa me te aukati i te momo phosphodiesterase momo 5 he pai ake i era atu aukati momo phosphodiesterase 5. He iti noa nga momo aukati phosphodiesterase.

Nga Taonga rongoa me nga tono

1. Ka whakamahia tahi me nga aukati CYP 3A4 (penei i te ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, me etahi atu), ka taea te aukati i te paopaotanga o tenei tarukino i roto i te ate, ka whakanui ake i te kukū o te plasma, ka roa te haurua o te ora, me te whakanui ake i te paheketanga o nga huringa kino, te mamae o te ngakau, te mamae o te ngakau, te mamae o te ngakau. tanepism). Me karohia tenei tarukino me te ritonavir me te indinavir. I te wa e whakamahia ana me te erythromycin, te ketoconazole, me te itraconazole, ko te nui o te horopeta o tenei rongoa kaua e neke atu i te 5 mg, me te horopeta o te ketoconazole me te itraconazole kaua e neke atu i te 200 mg.
2. Ko nga turoro e tango ana i te waikawa nitric oxide, e whiwhi ana ranei i te whakamaarama koha nitric oxide me karo te whakamahi i tenei tarukino i te whakakotahitanga. Ko tana tikanga mahi ko te whakapiki ake i tete kukū o te cGMP, ka hua ake te hua antihypertensive me te piki ake o te ngakau. I te wa e whakamahia tahi ana me nga kai-a-a-a-kai, ka taea te whakarei ake i te paanga antihypertensive me te arahi ki te hypotension. Na reira, ka aukatihia te whakamahi i tenei tarukino mo te hunga e whakamahi ana i nga aukati α-receptor. Ko te kai-momona (30% o nga kaata ngako) kaore he painga nui ki nga rongoako o te horopeta waha kotahi o te 20 mg o tenei tarukino, me te kai ngako-nui (neke atu i te 55% o nga kaata ngako) ka taea te whakaroa i te wa teitei o tenei tarukino me te whakaheke i te toto o tenei tarukino Ko te tihi kei te 18%.

Pharmacokinetics
Ka tere te whakauru i muri i te whakahaere a-waha, ko te tino koiora o te papaa waha he 15%, ko te wa toharite ki te tihi ko te 1h (0.5-2h). Ko te otinga waha 10mg, 20mg ranei, ko te waa teitei ko te 0.9h me te 0.7h, ko te 9µg/L me te 21µg/L te roanga o te tarukino ka tae ki te 1h. Ko te tere here pūmua o tenei tarukino he 95%. 1.5h i muri i te horopeta a-waha kotahi o te 20 mg, ko te ihirangi tarukino i roto i te purapura ko te 0.00018% o te horopeta. Ko te nuinga o te raau taero i roto i te ate e te cytochrome P450 (CYP) 3A4, me te iti o te waahanga e te CYP 3A5 me te CYP 2C9 isoenzymes. Ko te metabolite matua ko te M1 i hangaia e te deethylation o te hanganga piperazine o tenei tarukino. Kei a M1 hoki te painga o te aukati i te phosphodiesterase 5 (mo te 7% o te katoa o te whaihua), a, ko te kukū o te toto he tata ki te 26% o te kukume toto matua. , a ka taea te metabolized atu. Ko nga reeti tangohanga o nga raau taero i roto i te ahua o te metabolites i roto i nga feces me te mimi e tata ana ki te 91% ki te 95% me te 2% ki te 6%, ia. Ko te 56 L ia haora te reeti whakawātea katoa, ā, ko te haurua-ora o te pūhui matua me te M1 he 4 ki te 5 haora.